Налбуфин является полусинтетическим смешанным агонист-антагонистом, близким по своей химической структуре оксиморфону и налоксону.

После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие оказывает только 10% препарата.

Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Время полувыведения налбуфина 3-6 ч.

При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.

При повышении дозы сверх 0,45 мг/кг обезболивающее действие не усиливается, угнетение дыхания не усугубляется.

Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям побочного действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки.

В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.

Налбуфин включают в премедикацию (0,1 мг/кг в/м) и дополняют общую анестезию (основные дозы - 0,15-0,25 мг/кг и поддерживающие дозы - 0,05-0,075 мг/кг). Применение налбуфина предупреждает послеоперационную тошноту и рвоту.

Налбуфин используют в комбинации с препаратами, потенцирующими аналгезию и нейровегетативную активность, например с клонидином (клофелином) в дозе 25-50 мкг в/в.

Обычная доза препарата при в/м или в/в введении взрослым равна 10 мг каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.