Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.

В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества также подразделяют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени м- холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов.

К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений. В зависимости от химической структуры и физико-химических особенностей эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и по способности проникать через гематоэнцефалический барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств.

Следует учитывать, что четвертичные аммониевые соединения (метацин, атровент, тровентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия. Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), что послужило основанием для объединения их в группу "центральных холинолитиков" хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие.

Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорсцепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитии, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м- холинорецепторы.

В последние годы в связи с идентификацией подтипов м-холинорсцепторов (М1, М2, М3) стали изыскивать фармакологические вещества, избирательно действующие на эти подтипы рецепторов. К таким недавно созданным лекарственным средствам относится пяренцспин (гастроцепин), избирательно блокирующий М1-холинорецепторы. Ведется поиск препаратов, избирательно действующих на другие подтипы м- холинорецепторов.

н-Холинолитические вещества в соответствии с особенностями периферических н-холинорецепторов подразделяются на две группы. Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных синапсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения выделяют в особую группу "ганглиоблокирующих веществ". Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу "курареподобных веществ".

По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы (П.П. Денисенко):

• вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил). действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга;

• вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа;

• вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен ндр.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга.

Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу. Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (Амизил).

Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп, но и в определенной степени некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.