Фентанил является производным меперидина и входит в группу фенилпиперидина. Обезболивающее действие препарата в 75-125 раз сильнее, чем у морфина.

Более высокая, чем у морфина, растворимость в липидах объясняет быстрое наступление эффекта после введения фентанила (в течение 30 сек) и небольшую продолжительность действия. Эффект от действия фентанила вскоре прекращается в связи с быстрым высвобождением его из жировой ткани и из скелетных мышц и соответственно снижением его содержания в плазме крови.

Кратковременность действия однократной дозы фентанила отражает быстрое его потребление тканями и столь же быстрое высвобождение с падением уровня препарата в крови.

При повторных введениях или при непрерывной инфузии фентанила может наступить насыщением неактивных жировых и мышечных депо. В этом случае темпы снижения его концентрации в крови замедляются, и действие фентанила удлиняется.

Несмотря на кратковременность действия фентанила, выведение его из организма происходит относительно медленно. Время полувыведения составляет 185-219 мин, что отражает большой объем распределения препарата в тканях (из-за высокой растворимости препарата в липидах).

Фентанил влияет на ЦНС как депрессант, вызывая аналгезию и подавляя дыхание. В отличие от меперидина фентанил в малых дозах (1-2 мкг/кг) обладает слабым гипнотическим и седативным эффектом.

Большие дозы, практически не применяемые в практике обезболивания (50-150 мкг/кг), вызывают глубокую седацию вплоть до потери сознания.

Фентанил при парентеральном введении почти в 100 раз активнее морфина, но, несмотря на это, при введении названных средств в эквивалентных дозах угнетение дыхания развивается в одинаковой степени.

Премедикация перед операциями, осуществление вводного наркоза (в сочетании с ингаляционными или в/в анестетиками), реже использование для послеоперационного обезболивания. Фентанил в сочетании с дроперидолом используют для проведения "классической" нейролептаналгезии. Фентанил применяют в концентрации 50 мкг/мл.

Препарат обычно применяют для предоперационной седации в педиатрии и для купирования болей у больных раком. Дозы варьируют от 10 до 25 мкг/кг. Побочное действие при таких дозах проявляется легким зудом в области лица (65-85%) и слабым зудом всего тела (10-30%) либо выраженной тошнотой (30-37%).

У взрослых для премедикации перед наркозом или с целью аналгезии в послеоперационном периоде фентанил вводят в/м в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл). Для осуществления вводного наркоза препарат вводят в/в в дозе 0,1-0,2 (2-4 мл). Введение дополнительных доз фентанила требуется приблизительно через каждые 20-30 минут. Более высокие дозы препарата (0,05-0,1 мг/кг) применяются в кардиохирургии.

Брадикардия, угнетение дыхания. Могут развиться мышечная ригидность и ригидность грудной клетки, главным образом после введения большой дозы или после быстрого в/в введения препарата.