Антагонисты - препараты, не обладающие или имеющие очень слабую истинную активность, противодействующие агонистам, предотвращая их доступ к рецепторам (налоксон).

Опиоиды, которые даже при введении в высоких дозах вызывают ограниченные реакции частичного рецепторного типа, называют частичными агонистами.

Совместное введение частичных и полных агонистов снижает (антагонизирует) эффект действия полных агонистов.

Опиоиды неодинаково влияют на разные рецепторы, действуя одновременно как агонисты в отношении одного рецептора и как антагонисты - в отношении других. Подобные препараты называют агонист-антагонистами, или смешанными агонист-антагонистами.